СТРЕПТОМИЦИН

СТРЕПТОМИЦИН . Streptomycinum.

Действие и применение. Антибиотик с широким спектром действия. В зависимости от концентрации оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие на многие грамположительные и грамотрицательные, кислотоустойчивые и пенициллиноустойчивые микроорганизмы. Неактивен в отношении грибов, простейших, риккетсий и вирусов. Преимуществом стрептомицинов перед пенициллинами является их активность не только в отношении размножающихся микроорганизмов, но и находящихся в стадии покоя и устойчивых к пенициллину. Стрептомицин плохо проникает в клетки тканей, в связи с этим он слабо действует на внутриклеточные микроорганизмы. Поэтому для оказания терапевтического действия его дозы увеличивают в 10-15 раз по сравнению с пенициллиновыми.

Антимикробная активность стрептомицина значительно снижается в кислой среде и повышается в щелочной.

Микробы очень быстро становятся устойчивыми к действию стрептомицина. В ряде случаев под его влиянием возникают не только резистентные, но и зависимые формы, способные развиваться только в присутствии стрептомицина. Поэтому при необходимости длительной терапии стрептомицин следует чередовать или комбинировать с другими антибиотиками или сульфаниламидными препаратами. Синергидный эффект антимикробного действия проявляется при сочетании с пенициллином, полимиксином, стрептоцидом, норсульфазолом, сульфадимезином и нитрофуранами.

Механизм антимикробного действия связан с подавлением синтеза белка в микробной клетке, следствием чего является нарушение функций различных ферментных систем. Блокируя сульфгидрильные группы ферментов стрептомицин меняет окислительные процессы в микробной клетке, ведущие к ослаблению углеводного обмена, что в свою очередь, вызывает сбой аэробного типа дыхания. Считают, что стрептомицин связывается с рибосомами микробной клетки, выключая их контакт с рибосомами РНК. Тем самым блокируется синтез РНК и усиливается ее распад, сопровождающийся выходом из микробной клетки аминокислот и нуклеотидов, что связано с изменением проницаемости клеточной мембраны, наступающим под влиянием антибиотика.

Всасывание и распределение стрептомицина после его введения происходит своеобразно. При внутримышечном введении в терапевтической дозе он обнаруживается в крови уже через несколько минут, а через 30-40 минут уровень его в сыворотке крови достигает максимальных величин. Терапевтическая концентрация в крови удерживается около 6-8 часов. Распределяясь по тканям, стрептомицин в небольших количествах задерживается в почках, крови, легких, в меньших - в мышцах сердца, желчи, печени; в селезенке и скелетных мышцах не обнаруживается, не проникает при внутримышечном введении и в желудочно-кишечный тракт животных.

При даче препарата внутрь он практически не всасывается (не более 5 %) и накапливается в больших количествах в кишечнике: до 70-90 % выделяется с его содержимым. Большое количество стрептомицина в просвете кишечника и способность его поглощаться воспаленной тканью указывают на целесообразность применения этого антибиотика при заболеваниях органов пищеварения путем введения внутрь. При этом время его специфического действия будет, очевидно, определяться скоростью продвижения пищевых масс по желудочно-кишечному тракту, т.е. периодом в 6-12 часов (в зависимости от рациона, возраста и т.д.).